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具有殺蟲活性的哌啶醇衍生物、及其制備和用途
來源:國(guó)際新技術(shù)資料網(wǎng)
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-白羽
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時(shí)間 :2014-07-03
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20世紀(jì)80年代中期拜耳公司(Bayer)開發(fā)出第一個(gè)新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉，成為最成功的新型殺蟲劑之一，以吡蟲啉為代表的新煙堿類殺蟲劑因殺蟲活性高，殺蟲譜廣，對(duì)哺乳動(dòng)物和水生動(dòng)物毒性低等優(yōu)點(diǎn)，成為新農(nóng)藥創(chuàng)制的重要熱點(diǎn)領(lǐng)域。但是由于其過量頻繁使用造成的較為嚴(yán)重的抗性問題以及由于結(jié)構(gòu)相似性帶來的新煙堿殺蟲劑之間的交互抗性，在一定程度上限制了該類化合物的應(yīng)用。因此，需要研發(fā)其他類型的殺蟲劑。
4-哌啶醇由于含有活性中心氮和羥基，可在哌啶醇的氮的一端進(jìn)行?；蛟谘醯囊欢诉M(jìn)行酯化反應(yīng)，從而得到磺酰胺或酯，可廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥或農(nóng)藥方面，例如在氮的一端酰基化，得到含有磺酰胺基團(tuán)的衍生物是興奮劑的前體，ATP活性鉀通道的抑制劑等。
取代的磺酰胺通常是通過取代的磺酰氯和胺類化合物在堿的催化下合成得到，使用空間位阻大的或不活潑的胺時(shí)，反應(yīng)往往需要加熱，但是加熱時(shí)反應(yīng)易產(chǎn)生副產(chǎn)物，不利于反應(yīng)的后處理，產(chǎn)物 純化比較困難。
據(jù)恒志信信息網(wǎng)報(bào)道，為解決現(xiàn)有技術(shù)問題迫切需要研發(fā)一類結(jié)構(gòu)新穎、具有殺蟲活性的、制備方法簡(jiǎn)單的哌啶醇衍生物。提供一類結(jié)構(gòu)新穎的具有殺蟲活性的哌啶醇衍生物。一種反應(yīng)條件溫和、后處理便捷地、經(jīng)濟(jì)、高效的哌啶醇衍生物的制備方法。
可常規(guī)的方法制備成殺蟲劑組合物。這些活性化合物可做成常規(guī)的制劑，例如溶液劑，乳劑，混懸劑，粉劑，泡沫劑，糊劑，顆粒劑；氣霧劑，用活性物質(zhì)浸潰的天然的和合成的材料，在多聚物中的微膠囊，用于種子包衣復(fù)方，和與燃燒裝置一塊使用的制劑，例如煙熏藥筒，煙熏罐和煙熏盤，及ULV冷霧(Cold mist)和熱霧(Warmmist)制劑。
可與其他活性化合物制成一種混合物存在于它們的商品制劑中或從這些制劑制備的使用劑型中，這些其他的活性化合物為殺蟲劑，合餌，殺菌劑，殺螨劑，殺線蟲劑，殺真菌劑，生長(zhǎng)控制劑等。殺蟲劑包括，例如磷酸酯類，氨基甲酸酯類，除蟲菊酯類，氯 化烴類，苯甲酰脲類，沙蠶毒素類以及由微生物產(chǎn)生的物質(zhì)，如阿維菌素。
也可與增效劑制成一種混合物存在于它們的商品制劑中成從這些制劑制備的使用劑型中。增效劑是提高活性化合物作用的化合物，由于活性化合物本身有活性，也可不必加增效劑。
該產(chǎn)品詳細(xì)制造技術(shù)工藝配方請(qǐng)見: 《殺菌劑原藥、中間體制造技術(shù)》
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