2014年,在甾醇生物合成抑制劑(SBI)中,除三唑類殺菌劑外,其他唑類殺菌劑的銷售額為13.01億美元,占632.12億美元全球農(nóng)藥(包括非作物用農(nóng)藥在內(nèi))銷售額的2.1%,占163.65億美元殺菌劑(包括非作物用殺菌劑在內(nèi))銷售額的7.9%。2009—2014年,其他唑類殺菌劑的復(fù)合年增長率為10.0%。該類產(chǎn)品的市場發(fā)展勢頭強(qiáng)勁,丙硫菌唑立下頭功。
表1 近幾年全球其他唑類殺菌劑的銷售額及其增長情況
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2009年 |
2013年 |
2014年 |
增長率(%) |
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2014/13年 |
2009—2014年 |
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其他唑類殺菌劑銷售額(億美元) |
8.08 |
12.37 |
13.01 |
5.2 |
10.0 |
占殺菌劑市場份額(%) |
7.2 |
7.9 |
7.9 |
n.a. |
n.a. |
圖1 2009—2014年全球其他唑類殺菌劑的市場走勢
表2 2014年其他唑類殺菌劑中領(lǐng)先產(chǎn)品的市場份額及其銷售額
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排名 |
中文通用名 |
英文通用名 |
所占份額(%) |
銷售額(億美元) |
1 |
prothioconazole |
65.7 |
8.55 |
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2 |
prochloraz |
10.8 |
1.40 |
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3 |
三環(huán)唑 |
tricyclazole |
10.8 |
1.40 |
4 |
probenazole |
5.0 |
0.65 |
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其他 |
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7.7 |
1.00 |
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合計 |
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100.0 |
13.01 |
在其他唑類殺菌劑中,前四大領(lǐng)先殺菌劑分別為:丙硫菌唑、咪鮮胺、三環(huán)唑、烯丙苯噻唑。這4個產(chǎn)品2014年的全球銷售額為12.00億美元,占該類殺菌劑13.01億美元的92.2%。其中,丙硫菌唑的全球銷售額為8.55億美元,占該類殺菌劑市場的65.7%,遙遙領(lǐng)先于其他產(chǎn)品。
表3 2014年全球其他唑類殺菌劑的產(chǎn)品信息(銷售額,億美元)
通用名 | 2014年銷售額 | 上市時間(年) |
用藥量(g/hm2)
應(yīng)用
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開發(fā)公司 | 商品名 | 主要應(yīng)用作物 | 2009—2014年復(fù)合年增長率(%) |
丙硫菌唑(prothioconazole) | 8.55 | 2004 | 200葉面處理 | 拜耳 |
Proline |
谷物、油菜、大豆 |
15.2 |
咪鮮胺(prochloraz) | 1.4 | 1980 | 300~500葉面處理 |
巴斯夫、拜耳、安道麥 |
Sportak |
谷物、果蔬、水稻、油菜、梨果 |
7 |
三環(huán)唑(tricyclazole) | 1.4 | 1975 | 150~400葉面處理 |
陶氏益農(nóng)、組合、印地菲爾、東部韓農(nóng) |
Beam |
水稻 |
5.9 |
烯丙苯噻唑(probenazole) | 0.65 | 1981 | 2,400~3,200土壤處理 |
明治制果、東部韓農(nóng) |
Oryzemate |
水稻 |
-5.2 |
噁霉靈(hymexazol) | <0.30 | 1970 |
種子、土壤處理 |
三共 |
Tachigaren |
果蔬、水稻、甜菜 |
-3.6 |
氟菌唑(triflumizole) | <0.30 | 1987 | 300~3,000葉面、種子處理 |
日本曹達(dá)、科聚亞 |
Trifmine、Procure |
梨果、果樹、水稻、果蔬、葡萄 |
3.7 |
活化酯(acibenzolar) | <0.30 | 1996 | 10~50葉面、種子處理 |
先正達(dá) |
Bion |
果蔬、煙草、梨果 |
14.9 |
抑霉唑(imazalil) | <0.30 | 1973 |
收獲后、種子處理 |
Janssen、陶氏益農(nóng)、安道麥 |
Fungaflor |
谷物、果蔬、馬鈴薯 |
-8.2 |
土菌靈(etridiazole) | <0.10 | 1973 | 100~1,000葉面、種子處理 |
科聚亞 |
Terrazole |
果蔬、非作物、水稻 |
0 |
稻瘟酯(pefurazoate) | <0.10 | 1989 |
種子處理 |
北興、Ube |
Healthied |
果蔬、水稻 |
4.6 |
噁咪唑(oxpoconazole) | <0.10 | 2000 |
葉面處理 |
Ube、大冢 |
All-Shine |
果蔬 |
0 |
總計 | 13.01 |
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10 |
其他唑類殺菌劑是一個多樣化的產(chǎn)品組合,覆蓋了不同的作物領(lǐng)域,但在丙硫菌唑成功開發(fā)之前,水稻是該類產(chǎn)品的主要市場。其他唑類殺菌劑中,大多數(shù)產(chǎn)品在20世紀(jì)70年代及80年代早期上市,有3個產(chǎn)品在20世紀(jì)90年代后期及21世紀(jì)初上市。
在其他唑類殺菌劑中,所有產(chǎn)品皆具有內(nèi)吸性;絕大多數(shù)產(chǎn)品是通過抑制甾醇生物合成過程中C14脫甲基酶而發(fā)揮作用。
2.1 丙硫菌唑(prothioconazole)
其他唑類殺菌劑中的領(lǐng)軍產(chǎn)品為拜耳公司開發(fā)的丙硫菌唑(prothioconazole),2004年上市,這是一個商業(yè)化非常成功的產(chǎn)品,主要用于谷物和油菜。既有與氟嘧菌酯(fluoxastrobin)的復(fù)配產(chǎn)品,商品名為Fandango;也有單劑產(chǎn)品,商品名為Proline。2007年,丙硫菌唑在法國上市,用于谷物;2008年,在美國的標(biāo)簽擴(kuò)大到大豆;2009年,在意大利獲準(zhǔn)登記;2011年,在加拿大、阿根廷和美國進(jìn)一步登記。丙硫菌唑以許多復(fù)配產(chǎn)品的形式進(jìn)入市場,尤其是與拜耳的氟嘧菌酯和肟菌酯(trifloxystrobin)復(fù)配;最近還與琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑中的氟唑菌苯胺(penflufen)和氟吡菌酰胺(fluopyram)復(fù)配;亦與殺蟲劑噻蟲胺(clothianidin)復(fù)配,用作種子處理劑;另外,杜邦先鋒還就Evergol Energy(丙硫菌唑+氟唑菌苯胺+甲霜靈)與拜耳達(dá)成授權(quán)協(xié)議,作為種子處理,用于大豆。據(jù)報道,丙硫菌唑具有非常廣泛的殺菌譜,尤其對谷物上的殼針孢菌(Septoria spp)引起的病害、眼斑病、霉病,以及由鐮刀菌(Fusarium spp)和Rhyncosporium spp等引起的病害活性優(yōu)異。
雖然2010年,由于歐盟和美國的市場走弱以及價格競爭等,丙硫菌唑的銷售額有所下滑,但自此即強(qiáng)勁反彈,2014年創(chuàng)造了歷史最好水平的紀(jì)錄,銷售額達(dá)8.55億美元。2009—2014年的復(fù)合年增長率為15.2%,市場成長性非常好。
2.2 咪鮮胺(prochloraz)
咪鮮胺(prochloraz)由Boots公司于1980年上市,后成為安萬特公司的產(chǎn)品,繼而轉(zhuǎn)至拜耳公司旗下。2002年,咪鮮胺的歐洲權(quán)利及世界范圍種子處理劑權(quán)利剝離給巴斯夫公司,而拜耳保留的咪鮮胺權(quán)利也于2011年剝離給富美實公司。咪鮮胺曾一度成為防治谷物上眼斑?。≒seudocercosporella herpotrichoides)的領(lǐng)先產(chǎn)品。但眼斑病目前在生產(chǎn)上的重要性下降,加之許多第3代三唑類殺菌劑及一些甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的上市,提供了好的預(yù)防作用,對咪鮮胺的市場形成沖擊。不過,咪鮮胺在治療作用方面仍處于市場領(lǐng)先地位。咪鮮胺被用于許多復(fù)配產(chǎn)品,從而擴(kuò)大其他谷物殺菌劑的防治譜。雖然咪鮮胺在其他作物上的使用,特別是用于果蔬,作為谷物種子處理劑,以及用于水稻和葡萄上的市場份額在增加,但其在谷物上的總體市場份額在下降。
咪鮮胺由于遭遇到來自非專利產(chǎn)品市場的競爭,加之抗性的發(fā)展,其2014年的銷售額同比下滑。2014年,咪鮮胺的全球銷售額為1.40億美元;2009—2014年的復(fù)合年增長率為7.0%。
2.3 三環(huán)唑(tricyclazole)
三環(huán)唑(tricyclazole)為稻瘟病防治產(chǎn)品,1975年由禮來(Eli Lilly)公司引入市場,商品名為Beam;其日本市場的權(quán)利授權(quán)給了組合化學(xué),在日本市場,三環(huán)唑曾獲得了最大的市場份額。然而,目前,其主要市場在中國、印度、越南和巴西。三環(huán)唑?qū)Φ疚敛【哂虚L殘效作用,在日本,常與殺蟲劑復(fù)配,用于育苗箱,最初與氟蟲腈(fipronil)復(fù)配,最近與吡蟲啉(imidacloprid)復(fù)配使用。雖然來自非專利產(chǎn)品的市場競爭也在提升,但三環(huán)唑最近廣泛用于防治稻瘟病,其市場競爭力在提升。2012年,愛利思達(dá)在越南上市了三環(huán)唑與春雷霉素(kasugamycin)的復(fù)配產(chǎn)品,用于水稻。2011年,三環(huán)唑的銷售額同比增長,2012年持平,2013和2014年都取得了增長。
2014年,三環(huán)唑的全球銷售額為1.40億美元;2009—2014年的復(fù)合年增長率為5.9%。
烯丙苯噻唑(probenazole)由日本明治制果1981年首先引入市場,商品名為Oryzemate。該產(chǎn)品由于有效防治水稻稻瘟病和一些細(xì)菌病害,一度成為水稻殺菌劑市場的領(lǐng)導(dǎo)者。烯丙苯噻唑本身沒有直接的殺菌活性,但能激發(fā)植物的潛能,其性能與其他唑類殺菌劑中、來自先正達(dá)的活化酯(acibenzolar)類似。烯丙苯噻唑持效期長,廣泛用于水稻育苗箱及水稻田。1999年,烯丙苯噻唑與氟蟲腈復(fù)配產(chǎn)品上市,商品名為Dr Oryzae Prince,用于防治育苗箱的病害和蟲害,市場開發(fā)相當(dāng)成功。目前上市的烯丙苯噻唑有許多復(fù)配產(chǎn)品,其中突出的配伍產(chǎn)品為氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)和吡蚜酮(pymetrozine)。烯丙苯噻唑的市場已基本成熟,2010和2011年銷售額有所增長,但從此之后逐年下滑。
2014年,烯丙苯噻唑的全球銷售額為0.65億美元;2009—2014年的復(fù)合年增長率為-5.2%。
2.5 活化酯(acibenzolar)
活化酯(acibenzolar)由先正達(dá)公司于1996年上市,商品名為Bion。該產(chǎn)品能激發(fā)植物體內(nèi)天然的防御機(jī)制,其首次上市,用于谷物、水稻和蔬菜?;罨ヒ惨言诿绹怯浻糜跓煵荩渑c百菌清(chlorothalonil)的復(fù)配產(chǎn)品,用于草坪?;罨ピ跉W盟也已取得登記,但是在該地區(qū)市場還沒有大的商業(yè)化影響。起初,活化酯的銷售額穩(wěn)定增長,2010—2012年,市場持平,2013年有所上市,2014年處于穩(wěn)定態(tài)勢。
2014年,活化酯的全球銷售額<0.30億美元;2009—2014年的復(fù)合年增長率為14.9%,市場成長性非常好。
3 其他唑類殺菌劑的研究與開發(fā)
1970年,其他唑類殺菌劑中首個產(chǎn)品噁霉靈上市;自丙硫菌唑上市以來,再無唑類產(chǎn)品開發(fā)出來;近5年沒有新產(chǎn)品上市,也沒有該類產(chǎn)品在研發(fā)中。
4 其他唑類殺菌劑的市場展望
在丙硫菌唑上市之前,其他唑類殺菌劑的市場表現(xiàn)一直令人失望。這主要由于該類殺菌劑中的領(lǐng)先產(chǎn)品市場已經(jīng)成熟,而且這些產(chǎn)品主要靶標(biāo)水稻市場,而前些年日本水稻價格及種植面積下降,水稻市場處于下降態(tài)勢。最近市場對水稻的需求增加,驅(qū)動了水稻上其他唑類殺菌劑銷售額的增長。但隨著其他化學(xué)類型中新產(chǎn)品的上市,市場競爭加劇。前兩年,泰國去水稻庫存也導(dǎo)致水稻價格下滑,不過,目前去庫存已經(jīng)完成,水稻價格有望趨穩(wěn)。
最近幾年,其他唑類殺菌劑的銷售額增長主要得益于丙硫菌唑的成功開發(fā)。目前,該產(chǎn)品在谷物、大豆和油菜上都取得了較大的銷售額。而丙硫菌唑未來的發(fā)展?jié)摿碜杂跀U(kuò)大應(yīng)用作物,上市許多新的復(fù)配產(chǎn)品,尤其是與SDHI類殺菌劑的復(fù)配產(chǎn)品。
其他唑類產(chǎn)品中的一些老產(chǎn)品在各自的市場曾一度擁有較大的市場份額,但隨著市場條件的變化,其地位逐漸被侵蝕。因此,該類殺菌劑中的許多產(chǎn)品已經(jīng)被新產(chǎn)品所超越。
不過,展望其他唑類殺菌劑的未來,其增長的潛力仍然較大。盡管日本和韓國水稻種植面積持續(xù)下降,但隨著水稻市場的恢復(fù),也會驅(qū)動其他唑類殺菌劑市場的增長。另外,隨著丙硫菌唑新的復(fù)配制劑的開發(fā),其應(yīng)用作物將進(jìn)一步擴(kuò)大,市場也因此得以放大。總體來說,我們期望其他唑類殺菌劑將持續(xù)增長,但增速將不及最近幾年的速度,因為丙硫菌唑在主要作物市場已接近成熟。
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