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中國創(chuàng)制除草劑及植物生長調(diào)節(jié)劑品種概述
來源:《農(nóng)藥學(xué)學(xué)報》
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時間 :2019-11-01
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據(jù)不完全統(tǒng)計，截至2019年7月底，中國開發(fā)或自主創(chuàng)制并獲得過登記的農(nóng)藥新品種有54個，獲得正式登記的有37個（經(jīng)過檢索發(fā)現(xiàn)，獲得中國登記的大部分植物源農(nóng)藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性都早有報道，所以本文只列舉了部分研發(fā)的植物源農(nóng)藥品種，沒有化學(xué)結(jié)構(gòu)的如微生物菌或病毒、天敵農(nóng)藥等未統(tǒng)計在內(nèi)）。嚴格意義上講，獲得過農(nóng)藥登記的部分化合物不屬于創(chuàng)制品種，因為化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性早有報道。通常認為，化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性都是未知，或者化學(xué)結(jié)構(gòu)已知但活性未知的才算創(chuàng)制品種。其中獲得正式登記的部分品種和未正式登記的部分品種，由于市場潛力小、藥害或毒性或性價比低等因素而導(dǎo)致其并未被廣泛應(yīng)用，有些專利沒有到期但因未繳年費而導(dǎo)致專利權(quán)終止，故現(xiàn)在市場上大面積推廣應(yīng)用的農(nóng)藥品種也就10多種。
據(jù)不完全統(tǒng)計，截至2019年7月底，中國開發(fā)或自主創(chuàng)制并獲得過登記的農(nóng)藥新品種有54個，獲得正式登記的有37個（經(jīng)過檢索發(fā)現(xiàn)，獲得中國登記的大部分植物源農(nóng)藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性都早有報道，所以本文只列舉了部分研發(fā)的植物源農(nóng)藥品種，沒有化學(xué)結(jié)構(gòu)的如微生物菌或病毒、天敵農(nóng)藥等未統(tǒng)計在內(nèi)）。嚴格意義上講，獲得過農(nóng)藥登記的部分化合物不屬于創(chuàng)制品種，因為化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性早有報道。通常認為，化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性都是未知，或者化學(xué)結(jié)構(gòu)已知但活性未知的才算創(chuàng)制品種。其中獲得正式登記的部分品種和未正式登記的部分品種，由于市場潛力小、藥害或毒性或性價比低等因素而導(dǎo)致其并未被廣泛應(yīng)用，有些專利沒有到期但因未繳年費而導(dǎo)致專利權(quán)終止，故現(xiàn)在市場上大面積推廣應(yīng)用的農(nóng)藥品種也就10多種。
在中國開發(fā)或自主創(chuàng)制并獲得過登記的54個農(nóng)藥新品種中，按用途分為殺菌劑（含殺細菌劑和抗病毒劑）22個、殺蟲劑（含殺螨劑）18個、除草劑10個、植物生長調(diào)節(jié)劑4個（表1），并按專利申請時間先后排序。接下來，本文將對自創(chuàng)的10個除草劑及4個植物生長調(diào)節(jié)劑產(chǎn)品從化學(xué)結(jié)構(gòu)（CAS號不僅僅代表一個確定的化合物，還與公開的時間有關(guān)，CAS號越小，其發(fā)現(xiàn)或公開時間越早）、性能、創(chuàng)制經(jīng)緯、作用機理以及專利和登記情況進行介紹，以期為新農(nóng)藥創(chuàng)制工作者提供參考和思路，以利于未來更好地創(chuàng)新。
表1 中國創(chuàng)制除草劑及植物生長調(diào)節(jié)劑品種
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除草劑
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單嘧磺隆 monosulfuronb
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155860-63-2
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1994-12-07
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PD20070369
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單嘧磺酯 monosulfuron-esterb
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175076-90-1
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1994-12-07
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PD20130372
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雙甲胺草磷 H-9201
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189517-75-7
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1996-11-26
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LS20051937 (過期)
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氯酰草膦 clacyfosa
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215655-76-8
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1997-04-30
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LS20071853 (過期)
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甲硫嘧磺隆 methiopyrsulfuronb
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441050-97-1
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2000-05-11
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LS20060244 (過期)
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丙酯草醚 pyribambenz-propylb
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420138-40-5
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2000-10-16
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PD20141891
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異丙酯草醚 pyribambenz-isopropylb
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420138-41-6
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2000-10-16
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PD20141888
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二氯喹啉草酮 G-18
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1350901-36-8
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2011-05-10
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PD20184028
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環(huán)吡氟草酮
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1855929-45-1
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2015-11-06
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PD20184021
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雙唑草酮
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1622908-18-2
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2015-11-06
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PD20184018
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植物生長調(diào)節(jié)劑
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菊胺酯 WD-5
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172351-12-1
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1993-02-18
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LS20030206 (過期)
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苯噠嗪丙酯 BAU9403
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78778-15-1
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1998-11-16
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LS20020926 (過期)
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呋苯硫脲 fuphenthioureab
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1332625-45-2
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1999-12-15
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LS20053285 (過期)
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14-羥基蕓苔素甾醇 14-hydroxylated brassinosteroidb
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457603-63-3
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2012-01-18
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PD20171724
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注：a表示為ISO通用名稱; b表示非ISO通用名稱, 是中國英文名稱或試驗代號
1 除草劑創(chuàng)制
1.1 單嘧磺隆與單嘧磺酯
單嘧磺隆（試驗代號92824）和單嘧磺酯（試驗代號92825）是南開大學(xué)元素有機化學(xué)研究所李正名院士課題組創(chuàng)制開發(fā)的新型嘧啶磺酰脲類除草劑，是中國第1個獲得臨時登記的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的除草劑。
自1990年開始，李正名課題組開始對磺酰脲類除草劑進行系統(tǒng)的研究，固定磺酰脲苯環(huán)上的取代基和脲橋，對嘧啶環(huán)上的取代基進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，并進行了除草活性的測定，首次發(fā)現(xiàn)個別單取代嘧啶環(huán)的磺酰脲分子同樣具有超高效除草活性。因其雜環(huán)嘧啶僅有1個取代基，與經(jīng)典的磺酰脲類除草劑雜環(huán)雙取代基的結(jié)構(gòu)不同，故而命名為單嘧磺隆。在研發(fā)過程中，不但對磺酰脲的除草機理進行了分子水平的研究，而且還建立了自己的磺酰脲類化合物活性三要素理論，修正和發(fā)展國際上公認的磺酰脲構(gòu)效關(guān)系理論。創(chuàng)制了單嘧磺隆和單嘧磺酯這2個農(nóng)藥新品種，且10%的單嘧磺隆可濕性粉劑（谷友）是中國第1個谷田專用除草劑。通過大量的田間試驗，二者的除草表現(xiàn)有所不同。在有效劑量下，都對一年生禾本科雜草等表現(xiàn)出很高活性，對多年生禾本科雜草活性較低。單嘧磺酯對馬唐、稗草的活性高于單嘧磺隆。
上述化合物同乙酰乳酸合成酶靶酶對接，從Ki活性曲線證明這2個化合物具有相似的作用機制，都是超高效ALS抑制劑，主要以根吸收為主，有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用，通過抑制乙酰乳酸合成酶的活性，進而抑制側(cè)鏈氨基酸的生物合成，造成敏感植物停止生長而逐漸死亡。
化合物專利名稱：新型磺酰脲類化合物除草劑，申請日期：1994-12-07，專利號：ZL94118793.4，專利權(quán)人：南開大學(xué)。專利包括了單嘧磺隆和單嘧磺酯，2015年專利期屆滿失效。該藥最早是天津市綠保農(nóng)用化學(xué)科技開發(fā)有限公司于1999年進行了臨時登記。現(xiàn)為河北興柏農(nóng)業(yè)科技有限公司于2007年獲得90%單嘧磺隆原藥（PD20070369）和10%單嘧磺隆可濕性粉劑（PD20070368，用于防治冬小麥和谷子一年生闊葉雜草）的正式登記。2013年獲得90%單嘧磺酯原藥（PD20130372）和10%單嘧磺酯可濕性粉劑（PD20130371，用于防治冬小麥和春小麥一年生闊葉雜草）的正式登記。
1.2 雙甲胺草磷
雙甲胺草磷（試驗代號H-9201）是南開大學(xué)農(nóng)藥國家工程中心楊華錚課題組創(chuàng)制的硫代磷酸酯類水旱兩用除草劑。
硫代磷酸酯類化合物具有除草活性，日本曾開發(fā)了甲基胺草磷（amiprofos-methyl）等品種。南開大學(xué)對該類化合物也進行了較系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與活性的定量關(guān)系研究，發(fā)現(xiàn)當分子中芳環(huán)鄰位由硝基取代，活性可較其芳基母體提高約10倍，但硝基若處于對位，則活性大大降低。對其三維結(jié)構(gòu)進行了研究，根據(jù)X-衍射晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)進行量子化學(xué)計算和人工神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)分析，預(yù)測出H-9201應(yīng)具有較高的除草活性。
該藥劑對禾本科雜草的活性高于闊葉草，該藥主要通過抑制植物分生組織的生長而發(fā)揮藥效，被用于大豆、水稻、小麥和胡蘿卜等作物田中防除一年生單子葉雜草、雙子葉雜草，對作物安全，可作為胡蘿卜專用除草劑。
合成方法專利名稱：水旱田兩用硫代磷酰胺酯類除草劑，申請日期：1996-11-26，專利號：ZL96114746.6，專利權(quán)人：南開大學(xué)，2011年未繳年費專利權(quán)終止。2005年，江蘇省南通江山農(nóng)藥化工股份有限公司取得了該農(nóng)藥的臨時登記證，包括95%雙甲胺草磷原藥（LS20051937）及10%雙甲胺草磷乳油（LS20051935），均已過期。
1.3 氯酰草膦
氯酰草膦（試驗代號HW-02）是華中師范大學(xué)開發(fā)的丙酮酸脫氫酶系（PDHc）的強抑制劑類除草劑。
HW-02的發(fā)現(xiàn)是在分子水平上理解植物的關(guān)鍵代謝過程，運用生化推理，合理設(shè)計的方法，提出了“設(shè)計靶標酶的潛在底物來獲得新型丙酮酸脫氫酶抑制劑”的新思路，合成了以丙酮酸脫氫酶系為靶標的除草劑新骨架，篩選發(fā)現(xiàn)了創(chuàng)新除草劑候選品種HW-02，目前國內(nèi)外未見有以丙酮酸脫氫酶系為靶標的商品化除草劑的報道。
HW-02具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用和較寬的殺草譜，對單子葉與闊葉植物中的PDHc具有很好的選擇性，對闊葉雜草防效顯著，同時也能兼治單子葉雜草及莎草科、蕨類雜草。對禾本科作物安全性好，可以作為選擇性除草劑在小麥、水稻、玉米田進行應(yīng)用開發(fā)，也可作為草坪、果園、茶園以及非耕地的除草劑。
化合物專利名稱：具有除草活性的取代苯氧乙酰氧基烴基膦酸酯及制備，申請日期：1997-04-30，專利號：ZL97109095.5，專利權(quán)人：華中師范大學(xué)，2017年專利屆滿失效。2007年，山東僑昌化學(xué)有限公司取得了該藥的臨時登記證，包括93%氯酰草膦原藥（LS20071853）及30%氯酰草膦乳油（LS20071694），已過期。
1.4 甲硫嘧磺隆
甲硫嘧磺?。ㄔ囼灤朒NPC-C9908）是國家南方創(chuàng)制中心湖南基地湖南化工研究院創(chuàng)制的磺酰脲類除草劑。
雖然該化合物包含在原杜邦公司相關(guān)專利范圍內(nèi)，但并沒有具體公開。湖南化工研究院通過詳盡研究，合成了甲硫嘧磺隆，并對其進行了深入的研究。發(fā)現(xiàn)在有效劑量下，可防除小麥田的蓼、鐵莧菜、藜、反枝莧等雙子葉雜草，防效在90%以上，對稗草等一些禾本科雜草也具有不錯的防除效果。
化合物專利名稱：具除草活性的含烷硫基或丙烯(炔)氧基磺酰脲類化合物及其制備方法，申請日期：2000-05-11，專利號：ZL00113423.X，專利權(quán)人：湖南化工研究院。2006年，湖南海利化工股份有限公司取得了該藥的臨時登記證，包括甲硫嘧磺隆原藥（LS20060244）及10%甲硫嘧磺隆可濕性粉劑（LS20060229），現(xiàn)已過期。
1.5 丙酯草醚與異丙酯草醚
丙酯草醚（試驗代號ZJ0273）和異丙酯草醚（試驗代號ZJ0272）是中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所呂龍課題組和浙江化工科技集團有限公司共同研發(fā)的全新嘧啶芐胺類除草劑。
該類除草劑結(jié)構(gòu)新穎，在有效劑量下，能防除油菜田中一年生禾本科及部分闊葉雜草，對看麥娘、日本看麥娘、碎米薺、繁縷、雀舌草等有特效，但該藥活性發(fā)揮相對較慢，藥后10 d雜草開始表現(xiàn)受害癥狀，藥后20 d雜草出現(xiàn)明顯藥害癥狀。
該類化合物屬于ALS抑制劑，通過阻止氨基酸的生物合成而起作用，但丙酯草醚對ALS活性影響很小或無作用。說明其作用機理不同于嘧啶水楊酸類除草劑雙草醚(bispyribac)，類似于前體農(nóng)藥，即藥劑被植物吸收后，通過在植物體內(nèi)代謝活化而發(fā)揮作用。
丙酯草醚與異丙酯草醚是在嘧啶水楊酸類除草劑的基礎(chǔ)上進一步優(yōu)化的產(chǎn)物，而該類化合物最早是由日本組合化學(xué)公司隨機篩選發(fā)現(xiàn)的化合物1，再根據(jù)經(jīng)驗優(yōu)化得到了低活性化合物2，后來將苯氧基去掉后，發(fā)現(xiàn)了具有很好活性的化合物3，以其作為先導(dǎo)，對苯甲酸酯部分和嘧啶部分進行改造，再經(jīng)過一系列的衍生合成與篩選得到了丙酯草醚和異丙酯草醚。
化合物專利名稱：2-嘧啶氧基芐基取代苯基胺類衍生物，申請日期：2000-10-16，專利號：ZL00130735.5，專利權(quán)人：浙江省化工研究院與中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所。專利包括了丙酯草醚和異丙酯草醚，專利即將于2020-10-16屆滿失效。同時也在多國申請了專利保護：DE60131437、JP2004512326、EP1327629、US20030220198、WO0234724等。2014年，山東僑昌化學(xué)有限公司獲得95%丙酯草醚原藥（PD20141891）和95%異丙酯草醚原藥（PD20141888），以及10%丙酯草醚乳油（PD20141890）和10%異丙酯草醚乳油（PD20141889）的正式登記；2015年，又取得了10%丙酯草醚懸浮劑（PD20151586）和10%異丙酯草醚懸浮劑（PD20151334）的正式登記，均用于防治油菜田一年生雜草。
1.6 二氯喹啉草酮
二氯喹啉草酮（試驗代號G-18）是北京法蓋銀科技有限公司自主開發(fā)的HPPD抑制劑類除草劑。
該化合物是在巴斯夫除稗劑二氯喹啉酸（quinclorac）基礎(chǔ)上衍生得到的。雖然巴斯夫也申請了具有除草作用的雜芳?；h(huán)己二酮衍生物，但并沒有具體公開二氯喹啉草酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)，而北京法蓋銀公司通過詳盡研究，優(yōu)化得到了二氯喹啉草酮。其對秋熟雜草無芒稗、西來稗、馬唐、鱧腸、陌上菜、異型莎草、碎米莎草等生物活性高，對高齡稗草有特效，對鴨舌草、耳葉水莧具有一定的抑制作用，但對千金子防治效果較差。田間使用時，可在稻田雜草2～3葉期噴霧法施用，對水稻安全。
專利名稱：2-(喹啉-8-基)羰基-環(huán)己烷-1,3-二酮類化合物，申請日期：2011-05-10，專利號：ZL201110119584.0，專利權(quán)人：北京法蓋銀科技有限公司。2018年，定遠縣嘉禾植物保護劑有限責任公司取得了該藥的正式登記證，包括98%二氯喹啉草酮原藥（PD20184028）及20%二氯喹啉草酮可分散油懸浮劑（PD20184027，用于水田防除稗草）。
1.7 環(huán)吡氟草酮和雙唑草酮
環(huán)吡氟草酮和雙唑草酮是青島清原化合物有限公司自主研發(fā)的新型對羥基苯丙酮酸雙加氧酶（HPPD）抑制劑類除草劑，由江蘇清原農(nóng)冠雜草防治有限公司獨家登記。
環(huán)吡氟草酮是全球首次將HPPD抑制劑類化合物應(yīng)用到小麥田抗性禾本科雜草的治理上；雙唑草酮是中國首次將HPPD抑制劑類化合物引入到小麥田抗性闊葉雜草的治理上，為麥田抗性禾本科和闊葉雜草治理提供了有效的解決方案。這2個藥劑都通過抑制HPPD的活性，使對羥基苯基丙酮酸轉(zhuǎn)化為尿黑酸的過程受阻，從而導(dǎo)致生育酚以及質(zhì)體醌無法正常合成，影響靶標體內(nèi)類胡蘿卜素合成，導(dǎo)致葉片發(fā)白，最后死亡。
環(huán)吡氟草酮是在拜耳公司開發(fā)的主要用于防除小麥田闊葉雜草除草劑pyrasulfotole的基礎(chǔ)上，利用自己獨特的中間體，采用中間體衍生化法中的替換法，得到了全新的先導(dǎo)化合物，后經(jīng)衍生化及優(yōu)化研究，而成功發(fā)明的。雙唑草酮也是在除草劑pyrasulfotole基礎(chǔ)上采用中間體衍生化法中的衍生法進行研究，最終優(yōu)化得到。
環(huán)吡氟草酮對冬小麥不同品種表現(xiàn)出了優(yōu)異的安全性，可有效防除當前長江中下游稻麥輪作區(qū)抗性、多抗性（ALS & ACCase
&
PPO）的看麥娘、日本看麥娘、硬草、棒頭草、早熟禾等一年生禾本科雜草和抗性、多抗性的繁縷、牛繁縷、野油菜、薺菜等一年生闊葉雜草。雙唑草酮可有效防除當前長江中下游稻麥輪作區(qū)抗性、多抗性的繁縷、牛繁縷、野油菜、薺菜、碎米薺，以及黃河流域小麥田抗性、多抗性的播娘蒿、薺菜、麥家公等一年生闊葉雜草。這2個品種與ALS抑制劑和PPO抑制劑等當前小麥田主流除草劑都不存在交互抗性。
相關(guān)產(chǎn)品已于2018年在中國上市，在全球50多個國家申請了專利。中國專利名稱：吡唑酮類化合物或其鹽、制備方法、除草劑組合物及用途，申請日期：2015-11-06，專利號：ZL201510750677.1，專利權(quán)人：青島清原化合物有限公司，專利包括了雙唑草酮和環(huán)吡氟草酮。在其他國家申請的專利保護：IN201717033107、AU2016350960、BRPI1807527、US20180055054、WO2017075910、CN107311980、CA2979570、EP3287445等。2018年，江蘇清原農(nóng)冠雜草防治有限公司獲得5個正式登記的產(chǎn)品：96%雙唑草酮原藥（PD20184018）；10%雙唑草酮可分散油懸浮劑（PD20184016，防治冬小麥田一年生闊葉雜草）；95%環(huán)吡氟草酮原藥（PD20184021）；6%環(huán)吡氟草酮可分散油懸浮劑（PD20184019防治冬小麥田一年生禾本科雜草和部分闊葉雜草）以及其混劑登記。
2 植物生長調(diào)節(jié)劑創(chuàng)制
2.1 菊胺酯（原名菊乙胺酯）
菊胺酯（試驗代號WD-5）是武漢大學(xué)和湖北省化工研究設(shè)計院共同創(chuàng)制的植物生長調(diào)節(jié)劑。
該化合物是以70年代發(fā)現(xiàn)一種“奇跡之藥”——增產(chǎn)胺(DCPTA)為先導(dǎo)，進行結(jié)構(gòu)修飾，根據(jù)拼合原理設(shè)計合成12個全新的類似物，通過篩選發(fā)現(xiàn)了WD-5，其對小麥、油菜、棉花、芝麻等作物有較好增產(chǎn)作用。
申請合成方法專利：植物生長調(diào)節(jié)劑N,N-二乙胺基乙基-4-氯-α-異丙基芐基羧酸酯鹽酸鹽的合成，申請日期：1993-02-18，專利號：ZL93102043.3，專利權(quán)人：武漢大學(xué)，2005年未繳年費專利權(quán)終止。2003年，湖北旺世化工有限公司取得了該藥的臨時登記證，包括95%菊胺酯原藥（LS20030206）及95%菊胺酯可溶性粉劑（LS20030232），已過期。
2.2 苯噠嗪丙酯
苯噠嗪丙酯（試驗代號BAU9403）是中國農(nóng)業(yè)大學(xué)開發(fā)的化學(xué)雜交劑。
1980年原羅門哈斯公司曾申請了該化合物作為植物生長調(diào)節(jié)劑的制備工藝專利，中國農(nóng)業(yè)大學(xué)于1997年合成了該化合物，并對其進行了詳盡研究。苯噠嗪丙酯主要用于小麥，具有良好的小麥去雄效果。田間試驗表明，在有效劑量下，可誘導(dǎo)小麥雄性不育，產(chǎn)生的雜交種子無干癟現(xiàn)象。其無明顯副作用，且對葉片大小、穗長、小穗數(shù)和穗粒數(shù)均無明顯影響。
申請合成方法專利：一種新化學(xué)雜交劑，申請日期：1998-11-16，專利號：ZL98124742.3，專利權(quán)人：中國農(nóng)業(yè)大學(xué)，2010年未繳年費專利權(quán)終止。2002年，河北新興化工有限責任公司取得了該藥的臨時登記證，包括95%苯噠嗪丙酯原藥（LS20020926）及10%苯噠嗪丙酯乳油（LS20020927），已過期。
2.3 呋苯硫脲
呋苯硫脲（試驗代號CAU9901）是中國農(nóng)業(yè)大學(xué)自主創(chuàng)制的新型植物生長調(diào)節(jié)劑。
已知酰胺硫脲類化合物具有殺蟲、植物生長調(diào)節(jié)等生物活性，而5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物已有多種生物活性報道，在此基礎(chǔ)上創(chuàng)制了全新的呋苯硫脲，可調(diào)節(jié)水稻生長，能促進秧苗發(fā)根，根系旺盛，提高秧苗素質(zhì)，活力增強。移栽大田后，能促進水稻分孽，增加成穗數(shù)和每穗實粒數(shù)，但對千粒重無明顯影響。田間藥效表明：可使水稻增產(chǎn)6%～14%。
化合物專利：含取代呋喃環(huán)的酰胺基硫脲的合成，申請日期：1999-12-15，專利號：ZL99126216.6，專利權(quán)人：司宗興與程衛(wèi)華，2011年未繳年費專利權(quán)終止。2005年，河北萬全力華化工有限責任公司取得了該藥的臨時登記證，包括10%呋苯硫脲乳油（LS20053409）及90%呋苯硫脲原藥（LS20053285），已過期。
2.4 14-羥基蕓苔素甾醇
14-羥基蕓苔素甾醇是成都新朝陽作物科學(xué)有限公司發(fā)現(xiàn)的甾醇類植物生長調(diào)節(jié)劑。
該類蕓苔素的類似物于1970年由Faux等人從蕨類植物中提取發(fā)現(xiàn)，2002年中科院昆明植物研究所首次化學(xué)合成了該化合物，但并未申請專利，后來由成都新朝陽作物科學(xué)有限公司從花粉中提取分離得到了14-羥基蕓苔素甾醇，其活性主要表現(xiàn)為促進植物生長，提高結(jié)實率，增加產(chǎn)量、改善品質(zhì)、抗逆等。極其微小的劑量就可表現(xiàn)出良好的調(diào)節(jié)效果。其作用方式主要是促進細胞伸長和分裂，調(diào)控葉片形狀；改變細胞膜電位和酶活性，增強光合作用；促進DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成，提高植株對環(huán)境脅迫的耐受力等。
化合物制備及組合物專利：天然蕓苔素內(nèi)酯類似物的應(yīng)用，申請日期：2012-01-18，專利號：ZL201210026285.7，專利權(quán)人：成都新朝陽作物科學(xué)有限公司。同族專利有WO2013106975、US20150005169、AU201410070。該公司于2007年取得了該農(nóng)藥的正式登記證，2017年又獲得了包括5%的14-羥基蕓苔素甾醇母藥（PD20171724）及0.01%的14-羥基蕓苔素甾醇水劑（PD20171723，用于水稻調(diào)節(jié)生長）的正式登記。
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