近年來發(fā)現(xiàn)很多魚尼丁受體抑制劑,研究人員先后發(fā)現(xiàn)了鄰苯二甲酰胺、鄰甲酰氨基苯甲酰胺兩類作用于魚尼丁受體的高活性化合物。1998年日本農(nóng)藥株式會社(NihonNohyakuCo.Ltd.)Tohnishi,Μ.等人在研究鄰苯二甲酰胺類化合物過程中,發(fā)現(xiàn)對鱗翅目害蟲小菜蛾(Plutellaxylostella)、斜紋夜蛾(SpodopteraIitura)、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocismedinalis)有高活性的化合物-氟蟲酸胺(Flubendiamide,NNI-001),氟蟲酰胺是一種對哺乳動物安全,高效、低毒、廣譜、殘效期長的環(huán)境友好型化合物。
該化合物由日本農(nóng)藥株式會社和德國拜爾公司共同開發(fā),主要用于防治水果、蔬菜、棉花和水稻的鱗翅目害蟲,已于2007年上市。后來,杜邦公司以氟蟲酰胺為先導(dǎo),對鄰苯二甲酰胺類化合物其中的一個酰胺基進行了位置互換,并進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化以后發(fā)現(xiàn)了鄰甲酰氨基苯甲酰胺類化合物-氯蟲酰胺(Chlorantraniliprole),該化合物不僅和flubendiamide結(jié)構(gòu)相似,而且具有相同的作用機制,都對哺乳動物安全。Chlorantraniliprole在很低質(zhì)量濃度下仍具有相當(dāng)好的殺蟲活性,如對小菜蛾的LC50為O.Olmg/L,且廣譜、殘效期長、毒性低、與環(huán)境友好,是防治鱗翅目害蟲的有效殺蟲劑,已于2008年上市。
目前對鄰苯二甲酰胺、鄰甲酰氨基苯甲酰胺兩類化合物研究很多,通過對羧基部分和氨基部分的基團改變,近年發(fā)現(xiàn)了很多除了有殺蟲活性的化合物以外還有一些具有殺菌和除草活性的化合物。
據(jù)恒志信信息網(wǎng)報道,為此新研制了一種鄰甲酰氨基苯甲酰肼化合物及其制備方法與應(yīng)用。提供的式I化合物,在600μg/mL濃度下,化合物30、131、280對小菜蛾的殺蟲活性為100%,化合物217對小菜蛾殺蟲活性超過了90%;化合物32、234、301、309、372、402、403、404、451對瓜(棉)蚜的殺蟲活性都超過了90%;化合物156、187、327對朱砂葉螨的殺蟲活性為100%,化合物31、186對朱砂葉螨的殺蟲活性都超過了90%。該類化合物對小菜蛾、瓜蚜、棉蚜和朱砂葉螨的殺蟲活性均超過90%,其制備方法工藝簡便,生產(chǎn)成本低,產(chǎn)率高。
該產(chǎn)品詳細制造技術(shù)工藝配方請見:《殺蟲劑原藥、中間體制造技術(shù)》